近日，国际知名免疫学期刊欧洲免疫学杂志（European Journal of Immunology）在线发表阿可拉定免疫调节抗肿瘤作用机制研究成果“Icaritin inhibits PD-L1 expression bytargeting IκB Kinase α”（DOI:10.1002/eji.202048905）。

阿可拉定是北京盛诺基医药正在进行临床III期研究的中药1类新药，前期研究表明阿可拉定作为从中药淫羊藿提取的小分子，具有抗炎症、直接抑制肿瘤细胞生长和抗肿瘤细胞生长的免疫调节作用。欧洲免疫学杂志曾在2019年第12期封面刊登阿可拉定调节PD-L1的论文。NF-kB是细胞凋亡、抗炎症、抗感染等生物免疫反应的最重要信号传导通路的关键因子，而NF-kB的活化和迁移受到IKK等复杂分子精细化的调节。北京盛诺基团队和有关医疗科研单位合作应用生物化学方法结合分子靶标高通量筛选技术，发现阿可拉定可以直接作用于NF-kB信号通路中的IKKα、IKKβ, 干预IKK激酶复合物的生成，抑制NF-kB从细胞质向细胞核迁移，从而下调免疫检查点配体分子PD-L1的表达。该研究发现为进一步研究阿可拉定的抗炎和免疫调节信号通路、抗肿瘤作用的机制和联合用药提供了重要的分子生物学依据，有望为发挥中药小分子阿可拉定独特的免疫调节和联合治疗肿瘤患者的临床研究提供更多创新思路及选择方案。